Dzięki wiedzy o metabolizmie leku farmaceuci i lekarze mogą oszacować, w jaki sposób należy go dawkować. Znajomość losów danej substancji czynnej w organizmie pacjenta pozwala też na określenie czasu wymaganego do osiągnięcia pożądanego efektu terapeutycznego. Gdzie ma miejsce metabolizm drotaweryny i na czym polega?
Drotaweryna – najważniejsze informacje o losach leku w organizmie
Wszystkie istotne informacje na temat losów drotaweryny w organizmie człowieka zostały zawarte w Charakterystyce Produktu Leczniczego (NO-SPA, NO-SPA Ampułki). Kwestie dotyczące przemian środka farmakologicznego po jego wprowadzeniu do ludzkiego organizmu określa się mianem właściwości farmakokinetycznych, które rozpatruje się zazwyczaj według modelu LADME (Uwalnianie, Wchłanianie, Dystrybucja, Metabolizm, Eliminacja).
Wchłanianie drotaweryny
Drotaweryna jest najczęściej podawana doustnie; lek jest całkowicie i bardzo szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jego maksymalne stężenie w osoczu po doustnej aplikacji zostaje uzyskane po 45-60 minutach. Niemniej jednak lek może być podawany także w formie iniekcji podskórnej lub domięśniowej.
Dystrybucja drotaweryny
Poziom wiązania się drotaweryny z białkami osocza jest bardzo wysoki. Wedle informacji zawartych w Charakterystyce Produktu Leczniczego wynosi on od 95 do 98%. Drotaweryna w głównej mierze łączy się z albuminami, beta-globulinami i gamma-globulinami.
Metabolizm drotaweryny
Gdy lek zostanie wchłonięty i rozdystrybuowany w organizmie, to wówczas następuje jego metabolizm w hepatocytach (komórkach wątrobowych). Proces ten w głównej mierze zachodzi poprzez reakcje utleniania i dealkilacji. Wskutek efektu pierwszego przejścia blisko 65% podanej pacjentowi dawki leku przedostaje się do krążenia ogólnego w niezmienionej postaci.
Okres półtrwania drotaweryny w ludzkim organizmie waha się od 8 do 10 godzin – w przypadku drotaweryny w formie roztworu do wstrzykiwań okres półtrwania jest dłuższy i może wynosić od 16 do 22 godzin.
Eliminacja drotaweryny
Czas od momentu podania preparatu z drotaweryną do momentu jego usunięcia z organizmu wynosi około 72 godzin. Ponad połowa leku zostaje wydalona z ustroju wraz z moczem, a tylko 30% z kałem. Z organizmu zostają wydalone metabolity drotaweryny; w moczu nie występuje niezmieniona forma leku.
